布瑞索卡替(Brensocatib)的原研企业为美国InsmedIncorporated，该药于2025年8月12日获美国FDA正式批准上市，属于一种选择性二肽基肽酶1(DPP1)抑制剂，通过抑制DPP1的活性，减少中性粒细胞丝氨酸蛋白酶(NSPs)的活化，从而减轻中性粒细胞介导的炎症反应。

通用名称：布瑞索卡替、Brensocatib

商品名称：Brinsupri

适应症

布瑞索卡替为二肽基肽酶1（DPP1）抑制剂，适用于12岁及以上成人及儿科患者，用于治疗非囊性纤维化支气管扩张症。

用法用量

推荐剂量：10mg或25mg，每日一次口服，可与食物同服或空腹服用。

漏服剂量：若患者漏服一剂，应在次日常规服药时间服用下一剂，不可服用双倍剂量来弥补漏服。

剂型与规格

片剂：10mg、25mg。

展开剩余81%不良反应

最常见不良反应（发生率≥2%）：上呼吸道感染、头痛、皮疹、皮肤干燥、角化过度、高血压。

禁忌

尚未明确。

警示与注意事项

皮肤不良反应：监测是否出现新发皮疹或皮肤病变，必要时转诊至皮肤科评估。

牙龈及牙周不良反应：使用布瑞索卡替可能发生牙龈及牙周相关不良反应。建议患者定期接受牙科检查，并指导其保持日常口腔卫生。

减毒活疫苗：尚不明确布瑞索卡替治疗期间接种减毒活疫苗是否会影响疫苗的安全性或有效性，应避免使用减毒活疫苗。

特殊人群用药

1、妊娠期

目前尚无孕妇使用布瑞索卡替的相关数据，无法评估该药与重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的相关性风险。

2、哺乳期

目前尚无数据证实布伦索卡替布和/或其代谢产物是否存在于人乳中，亦无数据评估其对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌的影响。

母乳喂养对发育和健康的获益，应与母亲临床使用布瑞索卡替的必要性，以及本品或母亲基础疾病对母乳喂养婴儿的潜在不良影响一并综合考虑。

3、儿科用药

布瑞索卡替用于治疗非囊性纤维化支气管扩张症（NCFB）的安全性和有效性，已在12岁及以上儿科患者中确立。

布瑞索卡替在12岁以下儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

4、老年用药

老年患者与较年轻成人患者在安全性和/或有效性方面未观察到明显差异。

药物相互作用

强效CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂

与克拉霉素(500mg，每日两次，连续6天)联用时，布瑞索卡替的峰浓度(C_max)增加68%，药时曲线下面积(AUC)增加55%。

中效CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂

与维拉帕米(240mg，每日一次，连续5天)联用时，布瑞索卡替的C_max增加53%，AUC增加32%。

强效CYP3A4诱导剂

与利福平(600mg，每日一次，连续9天)联用时，布瑞索卡替的C_max降低15%，AUC降低33%。

抑酸药物

与艾司奥美拉唑(40mg，每日一次，连续4天)联用时，布瑞索卡替的C_max和AUC无显著变化。

对CYP3A4底物的影响

预测布瑞索卡替与咪达唑仑(敏感CYP3A4底物)联用时，无临床显著影响。

体外研究

布瑞索卡替为CYP3A底物，对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A无抑制作用，为弱CYP3A诱导剂。

布瑞索卡替为P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物，抑制BCRP、OATP1B、MATE1、MATE2-K。

药物过量

如发生药物过量，建议联系中毒控制中心或医学毒理学家以获取管理建议。

药代动力学

吸收

口服生物利用度尚未在人体中研究，但基于质量平衡研究，口服吸收率大于80%。单次给药10mg或25mg后，中位达峰时间(T_max)为1.0–1.4小时(范围0.5–3.0小时)。高脂餐(990kcal，52%脂肪)对布瑞索卡替的药代动力学无临床显著影响。

分布

稳态分布容积(V_ss)为126–138L，人血浆蛋白结合率为87.2%。

代谢

主要经CYP3A代谢，次要经CYP2C8和CYP2D6代谢。血浆中主要循环代谢产物为硫氰酸盐，占总放射性的51%。

排泄

单次给药后，54.2%的剂量经尿液排出(其中22.8%为原形药)，28.3%经粪便排出(其中2.4%为原形药)。消除半衰期为25–39小时，表观口服清除率为6.4–10.7L/h。

储存

于20℃～25℃（68℉～77℉）条件下保存；允许在15℃～30℃（59℉～86℉）范围内短期波动。

发布于：山东省